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磷脂是細(xì)胞膜的重要組成部分，也是脂蛋白顆粒的主要成分，在脂質(zhì)的內(nèi)源性轉(zhuǎn)運(yùn)中起重要作用，有助于血液凝固和骨形成等生理功能。此外，磷脂可以在胃腸道的膽汁中找到，因此對(duì)于親脂性化合物的消化和吸收至關(guān)重要。此外，磷脂還是膽堿、多不飽和脂肪酸等必需營養(yǎng)素，以及二酰甘油、三磷酸肌醇等第二信使分子的主要來源。
基于其獨(dú)特的物理化學(xué)性質(zhì)，磷脂是多種藥物應(yīng)用的多用途賦形劑。與它們的生理功能相關(guān)，它們具有生物相容性、可生物降解性，并且對(duì)于任何給藥途徑都是安全的。磷脂作為許多全球上市藥品的必需賦形劑有著悠久的歷史。
因此，基于這些獨(dú)特的特性，磷脂是一類創(chuàng)新藥物遞送系統(tǒng)的理想輔料。
圖1 磷脂的一般結(jié)構(gòu)
磷脂的分子結(jié)構(gòu)包括用脂肪酸和磷酸酯化的甘油骨架。例如，磷脂酸(PA)的系統(tǒng)名稱是1,2-二?；?sn -甘油-3-磷酸。PA 的磷酸基團(tuán)在磷脂酶D的催化下可以進(jìn)一步酯化：與膽堿酯化生成磷脂酰膽堿 (PC) ；與乙醇胺酯化得到磷脂酰乙醇胺 (PE) ；與甘油酯化得到磷脂酰甘油 (PG) ；與絲氨酸酯化得到磷脂酰絲氨酸 (PS)；與肌醇酯化得到磷脂酰肌醇（PI）。
圖2 中性（兩性）磷脂與陰離子磷脂
根據(jù)極性區(qū)域的結(jié)構(gòu)和介質(zhì)的 pH 值，磷脂可以是兩性離子（中性）或陰離子。PC 和 PE 是兩性離子的，在生理 pH 值條件下具有不帶電荷。PA、PG 、PS 以及PI是陰離子磷脂，在生理pH條件下呈現(xiàn)陰離子狀態(tài)。天然陽離子磷脂是不存在的，但可以通過合成得到正凈電荷的磷脂化合物。例如將磷脂酰膽堿（PC）衍生化，可以得到一類新型陽離子磷脂酰膽堿。
圖3 合成陽離子磷脂
此外，磷脂可以含有一種或兩種脂肪酸，它們既可以是飽和的、也可以是不飽和的。脂肪酸鏈的長度以及脂肪酸的不飽和度會(huì)顯著影響磷脂的物理化學(xué)性質(zhì)，例如相變溫度、中間相（例如膠束、反膠束、脂質(zhì)體）的形成、外觀、溶解度和混溶性。結(jié)合許多不同的磷脂頭基和脂肪酸尾部，存在龐大數(shù)量的磷脂化合物。
磷脂一般在乙腈、丙酮中的溶解度較小，在氯仿、二氯甲烷的溶解度較大。有時(shí)候在氯仿或者二氯甲烷中加入少量甲醇更能夠增加磷脂的溶解度。對(duì)于相同脂肪酸的磷脂而言，磷脂酰膽堿 (PC)的溶解度相對(duì)較大，其他類型的磷脂溶解度較小。對(duì)于不同脂肪酸的磷脂而言，飽和脂肪酸的磷脂溶解度顯著小于不飽和脂肪酸的磷脂，例如DSPC和DOPC都是十八碳的脂肪酸鏈，但是DSPC是飽和的硬脂酸，而DOPC是不飽和的油酸。這兩者的外觀和溶解度差異很大，DSPC是很好的白色粉末而DOPC是蠟狀固體。DOPC在有機(jī)溶劑中的溶解度也明顯大于DSPC。此外，脂肪酸較長的磷脂溶解度普遍小于脂肪酸較短的磷脂。例如，十八酸的DSPC的溶解度就小于十四酸的DMPC。因此，在做磷脂化合物的核磁的時(shí)候，普遍采取氘代氯仿或者氘代氯仿與氘代甲醇混合溶劑做核磁，對(duì)于溶解度較差的磷脂，通常需要電吹風(fēng)加熱溶清之后再做核磁。對(duì)于溶血磷脂而言，可以采用氘代甲醇作溶劑。
蘇州昊帆生物股份有限公司成立于2003年，專注于縮合劑、多肽藥物、抗體偶聯(lián)藥物的雙官能試劑以及脂質(zhì)體膜材等領(lǐng)域。在合成磷脂領(lǐng)域，本公司可以為相關(guān)科研工作者提供種類齊全的各類磷脂及其衍生的藥用試劑，歡迎來電垂詢。
