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?大多數(shù)肽的合成是通過采用Fmoc或Boc保護(hù)方法的固相肽合成來實現(xiàn)的，然而在使用Fmoc-OSu時，由于二肽（或三肽）和β-丙氨酰胺雜質(zhì)的形成，在氨基酸中未受保護(hù)的N引入Fmoc似乎具有挑戰(zhàn)性。在此介紹一種基于肟的衍生物Fmoc-Amox合成Fmoc-Gly-OH的有效方法，且沒有任何副反應(yīng)。

酰胺鍵不僅是天然活性化合物的重要結(jié)構(gòu)官能團(tuán)，如各種多肽和蛋白質(zhì)，也是許多有機(jī)化合物，特別是藥物的重要組成部分。據(jù)統(tǒng)計，含酰胺鍵藥物占比高達(dá)25%，因此酰胺鍵的合成尤為重要。在昊帆生物公眾號中有專門介紹酰胺鍵合成的相關(guān)文章，每一種詳細(xì)合成方法在此不再贅述。酰胺鍵的合成方法眾多，但通過氨基與羧基結(jié)合脫水形成酰胺鍵則是最基本、最直接的方法。

?2-氯-1-甲基吡啶碘鹽，簡稱CMPI，是一種常用的縮合試劑，英文名為2-Chloro-1-methylpyridinium Iodide，分子式為C6H7ClIN，結(jié)構(gòu)式如下圖式1，分子量為255.49，CAS號為14338-32-0，常溫下為淡黃色固體，通常在二氯甲烷、四氫呋喃和乙腈中使用。其在常溫下非常穩(wěn)定，在陰涼干燥處儲存。

4-(叔丁基二甲基甲硅烷基)氧代-1-丁醇為無色至淡黃色油狀物，CAS號為87184-99-4。該化合物是由對1,4-丁二醇進(jìn)行TBS單保護(hù)得到，TBS作為羥基保護(hù)基團(tuán)，在堿性條件下穩(wěn)定。由此特性，4-(叔丁基二甲基甲硅烷基)氧代-1-丁醇可以在堿性條件下對另一端羥基進(jìn)行修飾。將4-(叔丁基二甲基甲硅烷基)氧代-1-丁醇的羥基脫氫生成醛可以作為合成抗血凝藥貝前列素鈉片的中間體，氧化成酸則可用于合成癌細(xì)胞干抑制劑(Napabucasin)衍生物，也可直接用于ROCK激酶抑制劑、吲哚胺2,3-雙加氧酶(IDO)的酶活性調(diào)節(jié)劑的合成。

酰胺合成方法非常多，羧酸先被活化的方法比較常用，例如先做成酰氯、酰基咪唑、酸酐或活化酯等，再與氨基化合物反應(yīng)生成酰胺。三苯基膦作為縮合劑也可以對羧酸進(jìn)行活化，下面介紹幾種與三苯基膦合用的方法。